摘要：本發(fā)明提供了一種如式(Ⅰ)![]()
所示索非布韋的中間體化合物的合成方法，其合成路線為：![]()
包括以下步驟：以(3R,4R,5R)-3-氟-二氫-4-羥基-5-羥甲基-3-甲基呋喃-2(3H)-酮為起始原料，與特戊酰氯發(fā)生反應(yīng)，生成中間產(chǎn)物(Ⅻ)；再還原成中間產(chǎn)物(XIII)；該中間產(chǎn)物(XIII)與特戊酰氯生成中間產(chǎn)物(XIV)；中間產(chǎn)物(XIV)與溴化氫醋酸溶液生成中間產(chǎn)物(XV)；將中間產(chǎn)物(XV)與尿嘧啶進(jìn)行Silyl-Hilbert-Johnson反應(yīng)生成中間產(chǎn)物(XVI)；所得中間產(chǎn)物(XVI)與甲醇鈉反應(yīng)，得目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明提供的中間體化合物(Ⅰ)的合成方法，反應(yīng)條件溫和，步驟簡單，成本低廉，環(huán)境友好，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請人上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司;
- 發(fā)明人王其安;葉方國;葉敏;
- 地址201500 上海市金山區(qū)金山衛(wèi)鎮(zhèn)秋實路688號4幢221室
- 申請?zhí)?/b>CN201510404995.2
- 申請時間2015年07月10日
- 申請公布號CN104987355A
- 申請公布時間2015年10月21日
- 分類號C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;
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