摘要：本發(fā)明涉及一種新的合成達比加群酯的方法，其包括對甲氨基-間硝基苯甲酸（D1）為原料，進行酯化反應(yīng)，將得到酯化產(chǎn)物（D2）中的硝基還原為氨基，得到還原產(chǎn)物（D3）再與化合物（D10）反應(yīng)，得到中間體（D4）；步驟4，中間體（D4）與氫氣反應(yīng)，得到中間體（D5）與氯甲酸酯反應(yīng)得到中間體（D6）；脫除（D6）的R1-O-，得到中間體（D7）與反應(yīng)原料（D8）反應(yīng)，得到達比加群酯（D9）。本發(fā)明提供的新的合成達比加群酯的方法，所需原料及試劑價廉易得，成本低；各步反應(yīng)良好，選擇性高，合成方法操作簡單，條件溫和；總收率可達52%，純度99%以上，三廢排放少，對環(huán)境友好，適合工業(yè)化大生產(chǎn)，且產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，符合作為藥物中間體的要求。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請人上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司;
- 發(fā)明人葉敏;李悌聰;龔洪泉;胡靜波;
- 地址201500 上海市金山區(qū)金山衛(wèi)鎮(zhèn)秋實路688號4幢221室
- 申請?zhí)?/b>CN201310211444.5
- 申請時間2013年05月30日
- 申請公布號CN103275065A
- 申請公布時間2013年09月04日
- 分類號C07D401/12(2006.01)I;
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