摘要：本發(fā)明公布了一種手性肼的制備方法，所述制備方法以(2S)-2-芐氧基-1-(1-吡咯烷基)-1-丙酮為起始原料，經(jīng)格氏反應(yīng)引入乙基后，再還原羰基得到羥基，與磺?；噭┓磻?yīng)后進(jìn)行結(jié)晶純化，再與水合肼反應(yīng)，并以L-(-)-二苯甲酰酒石酸成鹽，游離酰化后得到化合物IV，化合物IV是制備泊沙康唑的重要中間體。本發(fā)明操作易行，環(huán)境污染小，產(chǎn)品光學(xué)選擇性高，化合物Ⅹ提純操作后(3S)和(3R)異構(gòu)體比例達(dá)到94.6:5.4，適合應(yīng)用于泊沙康唑的工業(yè)化生產(chǎn)。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請(qǐng)人上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司;
- 發(fā)明人曾青峰;張春雷;葉方國(guó);
- 地址201500 上海市金山區(qū)金山衛(wèi)鎮(zhèn)秋實(shí)路688號(hào)4幢221室
- 申請(qǐng)?zhí)?/b>CN201510967873.4
- 申請(qǐng)時(shí)間2015年12月21日
- 申請(qǐng)公布號(hào)CN105622464A
- 申請(qǐng)公布時(shí)間2016年06月01日
- 分類號(hào)C07C281/02(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;
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