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共 8049 條

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caspase-2 酶抑制劑有望治療非酒精性脂肪肝 | MedChemExpress

在2018年9月20日剛剛發(fā)表的Cell期刊上，來自美國加州大學(xué)圣地亞哥分校醫(yī)學(xué)院的研究人員通過使用小鼠和人類臨床樣本，發(fā)現(xiàn)caspase-2作為一種蛋白裂解酶，是影響NASH生成的一...

2022-11-03 圍觀428次 [應(yīng)用]

新型 RORγt 小分子反向激動(dòng)劑 | MedChemExpress

ROR1表達(dá)于多種組織，包括肝臟、脂肪、骨骼肌和腎臟。RORt主要表達(dá)于免疫系統(tǒng)的一些不同類型細(xì)胞，是促進(jìn)Th17細(xì)胞分化并產(chǎn)生關(guān)鍵因子IL-17，在自身免疫疾病的發(fā)生和發(fā)展中發(fā)...

2022-11-03 圍觀372次 [應(yīng)用]

表觀遺傳研究指導(dǎo)腫瘤個(gè)性化治療 | MedChemExpress

EZH2是一個(gè)甲基化轉(zhuǎn)移酶，由于其在人類腫瘤中存在廣泛的突變和失調(diào)，成為表觀遺傳學(xué)領(lǐng)域倍受關(guān)注的抗腫瘤靶點(diǎn)。目前的科研成果顯示EZH2的抑制劑僅對(duì)一小部分有EZH2突變的血...

2022-11-03 圍觀439次 [應(yīng)用]

DDR1 和 DDR2 雙靶點(diǎn)抑制劑的設(shè)計(jì)合成及其抗炎作用研究 | MedChemExpress

DDR1主要包括DDR1a、DDR1b、DDR1c、DDR1d和DDR1e五個(gè)亞型，亞型的不同主要是由跨膜激酶蛋白的mRNA選擇性剪接所導(dǎo)致，而DDR2至今尚未發(fā)現(xiàn)其它亞型。DDRs在人和小鼠組織中表達(dá)...

2022-11-03 圍觀402次 [應(yīng)用]

MCE 磁珠 | MedChemExpress

HY-K0208StreptavidinMagneticBeads鏈霉親和素磁珠！MCEStreptavidinMagneticBeads使用納米表面生物技術(shù)將重組中性鏈霉親和素共價(jià)偶聯(lián)到超順磁性磁珠微球表面，形成單分子固...

2022-11-03 圍觀570次 [應(yīng)用]

靶向 STING 蛋白的共價(jià)抑制劑 | MedChemExpress

我們知道，當(dāng)病毒入侵機(jī)體時(shí)，病毒核酸作為相應(yīng)的PAMP靈活機(jī)體的抗病毒固有免疫反應(yīng)。干擾素基因刺激因子（Stimulatorofinterferongenes,STING）是參與抗病毒固有免疫反應(yīng)中...

2022-11-03 圍觀369次 [應(yīng)用]

高活性高選擇性 PAK4 抑制劑的發(fā)現(xiàn) | MedChemExpress

P21活化蛋白激酶（p21-activatedproteinkinase,PAK）作為一類保守的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，是Rho家族中的小GTP酶CDC42及Rac1的效應(yīng)蛋白，介導(dǎo)其下游信號(hào)通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。PAK4是...

2022-11-02 圍觀957次 [應(yīng)用]

MCE化合物庫-新藥研發(fā) | MedChemExpress

長(zhǎng)期以來，我國的藥物研發(fā)領(lǐng)域都以仿制藥為主，要想提高自主藥物創(chuàng)新能力、建設(shè)創(chuàng)新型醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)就要從源頭抓起。新藥研究開發(fā)的一個(gè)階段是NCEs的發(fā)現(xiàn)與篩選,篩選方法有高通量...

2022-11-02 圍觀6740次 [原理]

M525-針對(duì)混合譜系白血?。∕LL）的新型抑制劑 | MedChemExpress

混合譜系白血病(MixedLineageLeukemia，MLL),因其具有化療效果差、易復(fù)發(fā)、預(yù)后生存期短等特點(diǎn)，引起了科學(xué)家們的廣泛關(guān)注。ChowdhuryT等[1]，研究發(fā)現(xiàn)MLL基因重排與79%的嬰...

2022-11-02 圍觀903次 [應(yīng)用]

小分子化合物曲貝替定與艾日布林的合成之路 | MedChemExpress

說到海洋，小伙伴們知道，馬里亞納海溝嚒？它可是已知世界上很深的海溝，其在海平面以下的深度已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過珠穆朗瑪峰的高度呢！看來無所不能的MCE，不僅能登上全合成的“世界...

2022-11-02 圍觀976次 [應(yīng)用]

MCE 產(chǎn)品使用 | MedChemExpress

小美小M,我買了MCE的產(chǎn)品。有不懂的問題可以咨詢你??？小M當(dāng)然啦~MCE為了更好地服務(wù)客戶，現(xiàn)已全面開通微信客服功能。為您解答售前咨詢、技術(shù)支持、訂單狀態(tài)和物流單號(hào)等多...

2022-11-02 圍觀1032次 [應(yīng)用]

靶向甲狀腺癌治療的4種小分子藥物 | MedChemExpress

近年來，甲狀腺癌是發(fā)病率增長(zhǎng)較快的實(shí)體惡性腫瘤[1-2]。由于化療對(duì)于甲狀腺癌的治療作用不佳，分子靶向治療現(xiàn)已成為甲狀腺癌治療中令人關(guān)注的領(lǐng)域。目前FDA已經(jīng)批注了四種...

2022-11-02 圍觀933次 [應(yīng)用]

Cytokines 細(xì)胞因子產(chǎn)品說明 | MedChemExpress

產(chǎn)品介紹細(xì)胞因子，是由細(xì)胞所釋放的，在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮重要作用的小型分泌信號(hào)蛋白。細(xì)胞因子通過與特定的細(xì)胞表面受體結(jié)合，靈活下游的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)，從而導(dǎo)致功能上或...

2022-11-02 圍觀955次 [應(yīng)用]

FABP4 抑制劑-糖尿病潛在靶標(biāo) | MedChemExpress

慢性代謝性疾?。ǚ逝?，糖尿病，動(dòng)脈粥樣硬化，脂肪肝等）已經(jīng)成為威脅人類健康的重要因素之一。尤其是全球糖尿病患者人數(shù)持續(xù)增長(zhǎng)，國際糖尿病聯(lián)盟預(yù)測(cè)2017年全球糖尿病的...

2022-11-02 圍觀899次 [應(yīng)用]

首款獲FDA批準(zhǔn)的GPCR導(dǎo)向抗體 | MedChemExpress

今年五月中旬，F(xiàn)DA首次批準(zhǔn)了來自安進(jìn)(Amgen)的產(chǎn)品Erenumab用于預(yù)防偏頭痛，成為一個(gè)且被批準(zhǔn)靶向降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體的全人源單克隆抗體。近年的研究發(fā)現(xiàn)，偏頭...

2022-11-02 圍觀872次 [應(yīng)用]

抗真菌新策略：抑制線粒體磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn) | MedChemExpress

線粒體磷酸鹽載體(PiC)屬于線粒體載體家族中的一員，位于線粒體內(nèi)膜上，PiC的主要作用是把胞漿中的磷酸(Pi)轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體基質(zhì)中，促進(jìn)ADP氧化磷酸化為ATP，使線粒體氧化磷酸...

2022-11-02 圍觀863次 [應(yīng)用]

新型靶向RAS突變的共價(jià)抑制劑 | MedChemExpress

RAS(RatSarcoma)是一個(gè)GDP/GTP結(jié)合定位于膜內(nèi)側(cè)的蛋白，其與GDP結(jié)合是非活化狀態(tài)，與GTP結(jié)合是活化狀態(tài)。由RAS-GDP到RAS-GTP的轉(zhuǎn)化需要GEF(鳥苷酸交換因子)的作用，從RAS-G...

2022-11-02 圍觀889次 [應(yīng)用]

Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制劑 | MedChemExpress

Wnt(wingless)/-catenin通路是一條在生物進(jìn)化中極為保守的信號(hào)通路，在細(xì)胞的生長(zhǎng)分化、組織器官形成以及成體干細(xì)胞的維持等方面都起著重要作用，是機(jī)體生長(zhǎng)發(fā)育的重要信號(hào)...

2022-11-02 圍觀911次 [應(yīng)用]

小分子CDK9抑制劑 | MedChemExpress

細(xì)胞周期依賴蛋白激酶(CDKs)是一組絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，和細(xì)胞周期蛋白(cyclin)協(xié)同發(fā)揮作用。CDKs抑制劑按作用機(jī)制可分為兩類：控制細(xì)胞周期和控制細(xì)胞轉(zhuǎn)錄。CDK9屬于絲...

2022-11-02 圍觀846次 [應(yīng)用]

USP7小分子抑制劑——抑癌蛋白新助手 | MedChemExpress

轉(zhuǎn)錄因子p53蛋白是一種重要的抑癌蛋白，它能維持細(xì)胞的基因組穩(wěn)定、防止基因突變，從而抑制腫瘤的發(fā)生。但在近50%的人類癌癥細(xì)胞中，p53蛋白會(huì)因基因突變、異常降解等各種原...

2022-11-02 圍觀831次 [應(yīng)用]

抗癌熱點(diǎn)——CAR-T | MedChemExpress

2017年8月，CAR-T療法tisagenlecleucel（Kymriah）被FDA批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)或難治性B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病的25歲以下患者。在這項(xiàng)批準(zhǔn)之后兩個(gè)月，第二款CAR-T療法axicabta...

2022-11-02 圍觀832次 [應(yīng)用]

細(xì)胞凋亡——如何檢測(cè)？| MedChemExpress

細(xì)胞凋亡(Apoptosis)在細(xì)胞的花樣死亡方式一文中，小M已經(jīng)介紹過細(xì)胞的死亡方式有十幾種，凋亡只是其中一種：細(xì)胞凋亡(Apoptosis)，又稱程序性細(xì)胞死亡，是指為維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)...

2022-11-02 圍觀1232次 [應(yīng)用]

PROTAC——靶點(diǎn)選擇與設(shè)計(jì) | MedChemExpress

前文我們已經(jīng)介紹過，PROTAC分子由靶蛋白配體、E3連接酶配體和兩者中間的連接段組成，設(shè)計(jì)PROTAC之初，三者應(yīng)該分別考量?！霭械鞍着潴w在實(shí)際設(shè)計(jì)工作中，往往先會(huì)選擇好目...

2022-11-02 圍觀900次 [應(yīng)用]

JAK-STAT 通路與炎癥和自身免疫性疾病 | MedChemExpress

JAK-STAT信號(hào)通路的組成JAK-STAT信號(hào)通路在進(jìn)化上是保守的。它由配體(細(xì)胞因子)-受體復(fù)合物、JAKs和STATs組成。JAK家族的4個(gè)成員分別為JAK1-3和TYK2。STAT家族成員分別為：...

2022-11-02 圍觀923次 [技術(shù)]

免疫沉淀常見問題解答 | MedChemExpress

磁珠是何方神圣？如何慧眼識(shí)珠？生物磁珠一般是具有細(xì)小粒徑(m)的超順磁微球。具有以下特點(diǎn)：1)極強(qiáng)順磁性，在磁場(chǎng)中能夠迅速聚集，離開磁場(chǎng)后又能均勻分散；2)合適且均一的...

2022-11-02 圍觀1096次 [應(yīng)用]

AstraZeneca重磅產(chǎn)品白介素5抑制劑獲批 | MedChemExpress

哮*是個(gè)常見大眾病，全球有三億多患者。炎癥則是哮*病理的主要組成部分，所以抗炎一直是哮*治療的重要研發(fā)方向，但進(jìn)展比較緩慢。本周，阿斯利康（AstraZeneca）重頭產(chǎn)品白...

2022-11-02 圍觀829次 [應(yīng)用]

gpx4抑制劑-靶向癌癥耐藥治療的新方法 | MedChemExpress

對(duì)于癌癥治療，耐藥性的發(fā)生很大程度上限制了各類藥物對(duì)癌癥的臨床有效性。例如，激酶抑制劑vemurafenib,erlotinib和crizotinib，分別對(duì)有BRAF突變的黑色素瘤，EGFR突變或A...

2022-11-02 圍觀879次 [應(yīng)用]

TLR8小分子抑制劑或?qū)⒅斡陨砻庖卟?| MedChemExpress

Toll樣受體（Toll-likereceptors,TLRs）是參與非特異性免疫（天然免疫）的一類重要蛋白質(zhì)分子，也是連接非特異性免疫和特異性免疫的橋梁。TLRs家族中的TLR8，是識(shí)別單鏈RNA...

2022-11-02 圍觀904次 [應(yīng)用]

免疫檢查點(diǎn) PD-1 與中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的生理學(xué)關(guān)系 | MedChemExpress

眾所周知，癌癥患者在診斷和治療的過程中往往會(huì)出現(xiàn)各種消極的表現(xiàn)，盡管目前醫(yī)學(xué)界仍將這些行為的發(fā)生歸因于情緒壓力，但很近的一項(xiàng)研究表明，中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）與抗腫瘤...

2022-11-02 圍觀812次 [應(yīng)用]

ALK 抑制劑 Alectinib 用于肺癌一線治療! | MedChemExpress

2011年，由輝瑞（Pfizer）開發(fā)的一種靶向ALK的小分子酪氨酸激酶抑制劑Xalkori獲得了FDA批準(zhǔn)，用于ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC的治療。然而，一旦患者對(duì)Xalkori不再響應(yīng)，則鮮有治療...

2022-11-02 圍觀855次 [應(yīng)用]

CDK4/6抑制劑在免疫治療中的新效應(yīng) | MedChemExpress

研究動(dòng)態(tài)研究人員首先對(duì)乳腺癌轉(zhuǎn)基因小鼠進(jìn)行體內(nèi)實(shí)驗(yàn)。在三次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)中，一種名為Abemaciclib的CDK4/6抑制劑使得小鼠體內(nèi)的腫瘤體積很多減少了約40%，顯著降低了腫瘤細(xì)胞...

2022-11-02 圍觀876次 [應(yīng)用]

Cocktail-蛋白質(zhì)檢測(cè)抑制劑 | MedChemExpress

曾經(jīng)，有一批待檢蛋白擺在我的面前，我沒有及時(shí)檢測(cè)，等到它降解了，我才后悔莫及。實(shí)驗(yàn)中很痛苦的事莫過于此只能，再提一批！實(shí)驗(yàn)室的故事，說多了都是淚啊。尤其蛋白質(zhì)的...

2022-11-02 圍觀862次 [應(yīng)用]

當(dāng)免疫檢查點(diǎn)PD-1 遇上“魔剪CRISPR”| MedChemExpress

CRISPR作為一項(xiàng)革命性的基因編輯技術(shù)，一直備受關(guān)注，在多個(gè)領(lǐng)域都得到了廣泛的應(yīng)用。近期，Nature雜志發(fā)表了一項(xiàng)很新的研究成果，即借助了這一魔剪找到了能夠讓癌癥免疫療...

2022-11-02 圍觀872次 [應(yīng)用]

T-ALL表觀基因組譜圖 | MedChemExpress

急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL），是一種起源于淋巴細(xì)胞的B系或T系細(xì)胞在骨髓內(nèi)異常增生的惡性腫瘤性疾病，通過其細(xì)胞株的培養(yǎng)可以獲得大量淋巴細(xì)胞，為免疫治療的研究提供了重要...

2022-11-02 圍觀356次 [應(yīng)用]

SYBR Green qPCR Master Mix 試劑盒 | MedChemExpress

產(chǎn)品介紹Real-timeQuantitativePCRDetectingSystem，簡(jiǎn)稱qPCR，即實(shí)時(shí)熒光定量核酸擴(kuò)增檢測(cè)系統(tǒng)，也叫實(shí)時(shí)定量基因擴(kuò)增熒光檢測(cè)系統(tǒng)，是目前較為先進(jìn)的核酸分子診斷技術(shù)，被...

2022-11-02 圍觀565次 [應(yīng)用]