摘要:本發(fā)明涉及一種奧曲肽的合成工藝,特別涉及一種奧曲肽的固相合成工藝。解決現(xiàn)有連接劑在還原切除法中需進(jìn)行消旋的技術(shù)問(wèn)題。本發(fā)明的技術(shù)方案為:一種奧曲肽的固相合成工藝,其合成工藝步驟如下:使用氯甲基樹(shù)脂作載體,首先用氫化鈉溶液及2-羥甲基-3,4-二氫吡喃在二甲乙酰胺中室溫與氯甲基樹(shù)脂反應(yīng),得到3,4-二氫吡喃羥甲基樹(shù)脂(DHP HM Resin),再在對(duì)甲苯磺酸吡啶鹽作用下將芴甲氧羰基-(O-叔丁醚)蘇氨醇(Fmoc-Thr(tBu)-ol)連到DHP HMResin上去,然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法將氨基酸逐個(gè)連上,最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液將肽從樹(shù)脂上切下,得到的粗品,粗品采用空氣氧化法氧化形成硫硫鍵,經(jīng)制備HPLC純化冷凍得到奧曲肽。本發(fā)明提供了一種簡(jiǎn)單易行可規(guī)模合成奧曲肽的工藝。
- 專(zhuān)利類(lèi)型發(fā)明專(zhuān)利
- 申請(qǐng)人吉爾生化(上海)有限公司;
- 發(fā)明人徐紅巖;金健林;
- 地址201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)郭守敬路351號(hào)2號(hào)樓608室
- 申請(qǐng)?zhí)?/b>CN200510024502.9
- 申請(qǐng)時(shí)間2005年03月21日
- 申請(qǐng)公布號(hào)CN1837232A
- 申請(qǐng)公布時(shí)間2006年09月27日
- 分類(lèi)號(hào)C07K7/64(2006.01);




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