摘要：本發(fā)明提供一種蛋白酶體抑制劑Oprozomib及其類似物的合成方法，通過(guò)將式IV表示的二肽中間體，脫保護(hù)后與式VIII表示的肽末端環(huán)氧酮片段反應(yīng)后制備獲得。本發(fā)明提供的方法合成蛋白酶體抑制劑Oprozomib，將二肽中間體和肽末端環(huán)氧酮片段分別制備，最后再進(jìn)行縮合得到目標(biāo)化合物，其合成收率為42％，避免了氨基酸的消旋化，同時(shí)省去對(duì)最后終產(chǎn)物的HPLC提純，大大縮短了反應(yīng)周期，降低了生產(chǎn)成本，提高了產(chǎn)品的收率和純度。結(jié)構(gòu)通式：![]()
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請(qǐng)人浙江大學(xué);
- 發(fā)明人劉滔;傅利萍;胡永洲;董曉武;李大強(qiáng);何若愚;
- 地址310027 浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)
- 申請(qǐng)?zhí)?/b>CN201610273652.1
- 申請(qǐng)時(shí)間2016年04月27日
- 申請(qǐng)公布號(hào)CN105949279A
- 申請(qǐng)公布時(shí)間2016年09月21日
- 分類號(hào)C07K5/083(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;
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