摘要：本發(fā)明涉及阿拉瑞林的一種固液結(jié)合的合成方法。主要解決現(xiàn)有合成方法存在的收率低、成本高、反應(yīng)條件苛刻、污染大的技術(shù)問題。本發(fā)明主要合成步驟：1）以脯氨酸-2氯-三苯甲基-氯樹脂為起始樹脂采用芴甲氧羰基固相合成法逐一偶聯(lián)每一個(gè)保護(hù)氨基酸，合成得到側(cè)鏈全保護(hù)的肽鏈樹脂；2）對側(cè)鏈全保護(hù)的肽鏈樹脂進(jìn)行切割，得到全保護(hù)的肽鏈片段pGluP-9；3）對全保護(hù)的肽鏈片段pGluP-9進(jìn)行C端乙胺化，得到阿拉瑞林的全保護(hù)片段；4）對阿拉瑞林的全保護(hù)片段切割除去側(cè)鏈保護(hù)基，得到阿拉瑞林粗品肽。本發(fā)明具備大規(guī)模化生產(chǎn)能力，操作簡易、工藝穩(wěn)定、生產(chǎn)成本低，總收率超過40%。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請人吉爾生化（上海）有限公司;上海吉爾多肽有限公司;濱海吉爾多肽有限公司;
- 發(fā)明人徐紅巖;竺劍峰;飯島悠介;
- 地址上海市閔行區(qū)紫月路519號
- 申請?zhí)?/b>CN201210204261.6
- 申請時(shí)間2012年06月20日
- 申請公布號CN102702327B
- 申請公布時(shí)間2013年10月30日
- 分類號C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;
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