摘要:本發(fā)明公開(kāi)了一種醋酸格拉替雷的制備方法,其步驟為:首先制備四個(gè)氨基酸NCA單體,通過(guò)其制備白色紙狀固體Polymer?1以及白色固體Polymer?2;最后制備醋酸格拉替雷,具體在10L反應(yīng)瓶中加入80.0g的Polymer?2、4L的水和250mL的哌啶,氬氣保護(hù),23?25℃避光攪拌反應(yīng)24小時(shí),得到淺黃色反應(yīng)液;過(guò)濾,選擇3KDa膜包,依次堿液、去離子水清洗膜包;將反應(yīng)液通過(guò)超濾設(shè)備濃縮至700mL,加入去離子水700mL稀釋?zhuān)俪瑸V至反應(yīng)液體積為700mL,循環(huán)超濾至體系的pH值為10~11;將反應(yīng)濃縮液轉(zhuǎn)移到1L反應(yīng)瓶?jī)?nèi),攪拌加入乙酸調(diào)節(jié)體系的pH值為3.0,將反應(yīng)濃縮液再通過(guò)超濾設(shè)備,用去離子水洗濾,直至反應(yīng)液的pH值至5.0?6.0;濾液分裝,凍干,得到醋酸格拉替雷,該方法操作簡(jiǎn)便,合格率高。
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- 申請(qǐng)時(shí)間2016年11月03日
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- 申請(qǐng)公布時(shí)間2017年01月04日
- 分類(lèi)號(hào)C07K14/00(2006.01)I;C07D263/44(2006.01)I;




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