摘要：本發(fā)明公開了一種醋酸格拉替雷的制備方法，其步驟為：首先制備四個氨基酸NCA單體，通過其制備白色紙狀固體Polymer?1以及白色固體Polymer?2；最后制備醋酸格拉替雷，具體在10L反應瓶中加入80.0g的Polymer?2、4L的水和250mL的哌啶，氬氣保護，23?25℃避光攪拌反應24小時，得到淺黃色反應液；過濾，選擇3KDa膜包，依次堿液、去離子水清洗膜包；將反應液通過超濾設備濃縮至700mL，加入去離子水700mL稀釋，再超濾至反應液體積為700mL，循環(huán)超濾至體系的pH值為10～11；將反應濃縮液轉(zhuǎn)移到1L反應瓶內(nèi)，攪拌加入乙酸調(diào)節(jié)體系的pH值為3.0，將反應濃縮液再通過超濾設備，用去離子水洗濾，直至反應液的pH值至5.0?6.0；濾液分裝，凍干，得到醋酸格拉替雷，該方法操作簡便，合格率高。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請人上海柏際醫(yī)藥科技有限公司;
- 發(fā)明人王波;萬家強;
- 地址201512 上海市金山區(qū)金山衛(wèi)鎮(zhèn)秋實路688號1號樓2單元401室
- 申請?zhí)?/b>CN201610953974.0
- 申請時間2016年11月03日
- 申請公布號CN106279375A
- 申請公布時間2017年01月04日
- 分類號C07K14/00(2006.01)I;C07D263/44(2006.01)I;
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