摘要：本發(fā)明提供了一種達(dá)卡他韋的合成方法，其包括以4,4’?二(2?鹵代乙?；?聯(lián)苯為原料，與N?(甲氧羰基)?L?纈氨酸?L?脯氨酸在有機(jī)溶劑及堿存在下發(fā)生酯化反應(yīng)，得到中間體B。然后，中間體B與醋酸銨在二甲苯溶液中于100?120℃下發(fā)生脫水環(huán)化反應(yīng)得到游離堿C。隨后，游離堿C與HCl反應(yīng)后，得到達(dá)卡他韋粗品。最后，達(dá)卡他韋粗品重結(jié)晶后得到達(dá)卡他韋。該合成方法，具有合成路線簡(jiǎn)單、操作方便、純化簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn)，且經(jīng)該合成反應(yīng)得到的達(dá)卡他韋純度高，收率大，極大的提高了達(dá)卡他韋原料藥的質(zhì)量，降低其生產(chǎn)成本，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
- 專(zhuān)利類(lèi)型發(fā)明專(zhuān)利
- 申請(qǐng)人四川同晟生物醫(yī)藥有限公司;
- 發(fā)明人燕青;謝海;陳紋銳;白順強(qiáng);張麗;
- 地址618019 四川省德陽(yáng)市旌陽(yáng)區(qū)天元鎮(zhèn)武廟村
- 申請(qǐng)?zhí)?/b>CN201610514083.5
- 申請(qǐng)時(shí)間2016年07月04日
- 申請(qǐng)公布號(hào)CN106256825A
- 申請(qǐng)公布時(shí)間2016年12月28日
- 分類(lèi)號(hào)C07D403/14(2006.01)I;
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