一種沙格列汀中間體的制備方法

　　摘要：本發(fā)明涉及藥物中間體制備技術(shù)領(lǐng)域，具體公開了一種沙格列汀中間體的制備方法，包括下列步驟：以（R）?5?羥基吡咯?2?酮為原料，并用苯甲醇為溶劑，70～80℃下，脫水得到5?芐基羥基吡咯?2?酮；再通過上Boc保護,還原，脫水,環(huán)丙化，生成式Ⅳ化合物,接著通過脫芐,上甲磺?；?上氰基,最后水解得到(1S,3S,5S)?3?(氨基羰基)?2?氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷?2?甲酸叔丁酯。本發(fā)明方法所用原料制備簡便，操作條件易于控制，反應(yīng)收率高，無污染，對應(yīng)異構(gòu)體選擇性高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

專利類型發(fā)明專利
申請人滄州那瑞化學科技有限公司;
發(fā)明人王平;周文峰;張少平;劉勁松;于淑玲;張偉;
地址061108 河北省滄州市渤海新區(qū)化工產(chǎn)業(yè)園區(qū)緯二路北側(cè)經(jīng)五路西側(cè)
申請?zhí)?/b>CN201510479435.3

申請時間2015年08月03日

申請公布號CN105037245B

申請公布時間2017年04月12日

分類號C07D209/52(2006.01)I;

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