摘要:本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種制備(S)-卡維地洛的方法。將4-羥基咔唑、(R)-環(huán)氧氯丙烷泵入反應(yīng)釜中,反應(yīng)過程中將反應(yīng)料液泵入裝填除水劑的外循環(huán)除水系統(tǒng)中循環(huán)除水,制得的(S)-4-(2,3-環(huán)氧丙氧基)-9H-咔唑與N-芐基-2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺反應(yīng),即得(S)-卡維地洛。在第一步反應(yīng)過程通過外循環(huán)除水裝置使得反應(yīng)過程中產(chǎn)生的水可以有效地被除去,降低(S)-4-(2,3-環(huán)氧丙氧基)-9H-咔唑的損失,實現(xiàn)低能耗、簡單、快捷地生產(chǎn),得到第一步產(chǎn)物(S)-4-(2,3-環(huán)氧丙氧基)-9H-咔唑的轉(zhuǎn)化率大于90%,最終(S)-卡維地洛的收率大于85%,反應(yīng)底物利用率明顯提高。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請人南京工業(yè)大學(xué);
- 發(fā)明人盧定強;王翠;凌岫泉;陳佳;歐陽平凱;江鴻;
- 地址211816 江蘇省南京市浦口區(qū)南京工業(yè)大學(xué)江浦校區(qū)藥學(xué)院
- 申請?zhí)?/b>CN201110184231.9
- 申請時間2011年07月04日
- 申請公布號CN102285910A
- 申請公布時間2011年12月21日
- 分類號C07D209/88(2006.01)I;




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